厄洛替尼

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厄洛替尼

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信息说明

所有名称特罗凯 | 厄洛替尼 | 盐酸厄洛替尼片 Erlotinib (Tarceva®) 

适应症:
特罗凯经FDA批准的试剂盒检测证实特罗凯肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体(EGFR)激活性突变(activating mutations)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的初始(一线)治疗,晚期胰腺癌(特罗凯中国未获批)

  • 药物类别:酪氨酸激酶抑制剂
  • 是否上市:FDA批准 国内上市
  • 药物简介

    厄洛替尼|特罗凯erlotinib (Tarceva®) 说明书
    药物:厄洛替尼|特罗凯erlotinib (Tarceva®)
    印度官方价格参考:印度特罗凯:11900卢比(约1293元人民币)
    中国上市情况:特罗凯已上市
    靶点:特罗凯靶点EGFR、PDGFR、C-Kit
    治疗:特罗凯经FDA批准的试剂盒检测证实特罗凯肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体(EGFR)激活性突变(activating mutations)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的初始(一线)治疗,晚期胰腺癌(特罗凯中国未获批)
    参考用法用量:
    (1)特罗凯对NSCLC剂量是150 mg/天
    (2)特罗凯对胰腺癌剂量是100 mg/天
    (3)特罗凯应空腹服用,特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时
    (4)需要时减低特罗凯50 mg减量
    不良反应:
    (1)在维持治疗中特罗凯最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻。
    (2)在二线NSCLC治疗时特罗凯最常见不良反应(>20%)是皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,感染和呕吐。
    (3)在胰腺癌中特罗凯最常见不良反应(>20%)是疲劳,皮疹,恶心,厌食,腹泻,腹痛,呕吐,体重减轻,感染,水肿,发热,便秘,骨痛,呼吸困难,口腔炎和肌肉痛。


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    一项双盲、随机、安慰剂对照的Ⅲ期研究 (B018192) 中,889 例复发或转移的晚期 NSCLC 患者接受一线标准铂类为基础的化疗后接受厄洛替尼 150 mg 每天一次或安慰剂治疗,持续直至出现疾病进展、不可接受的毒性或死亡事件为止。厄洛替尼治疗组报告的最频繁的不良反应为皮疹和腹泻 (所有级别,分别为 49% 和 20%) ,大多数为Ⅰ/Ⅱ级,可控制的,无须干预治疗。Ⅲ级的皮疹和腹泻分别为 6% 和 1.8%。没有观察到Ⅳ级的皮疹或腹泻。

    因为皮疹和腹泻导致厄洛替尼停药的的患者百分比分别为 1% 和 < 1%。因为皮疹和腹泻需要进行剂量调整 (中断或减量) 的患者百分比 8.3% 和 3%。在发生皮疹的厄洛替尼治疗患者中,两周内发生皮疹者占 66%,在一个月内发生者占 81%。

    表 1 按国立癌症研究所通用毒性反应标准 (NCI-CTC) 3.0 版分级总结了维持治疗试验中,厄洛替尼单药 (150 mg) 治疗组发生率较安慰剂组高 3% 且发生率 ≥ 3% 的不良反应,不考虑因果关系。

    表 1 维持治疗研究中厄洛替尼单药治疗组发生率较安慰剂组高( ≥ 3%)且发生率 ≥ 3% 的不良反应

    图片描述

    在维持治疗研究中,接受厄洛替尼单药治疗的患者出现了肝功能检查异常 (包括丙氨酸转氨酶 (ALT) 、天冬氨酸转氨酶 (AST) 和胆红素升高) 。厄洛替尼组和安慰剂组治疗患者发生 2 级 (>2.5-5.0 × ULN) ALT 升高的患者分别占 2% 和 1%,3 级(>5.0-20.0 × ULN) ALT 升高的患者分别占 1% 和 0%。厄洛替尼治疗组出现 2 级 (>1.5-3.0 × ULN)和 3 级 (>3.0-10.0 × ULN)胆红素升高的患者分别占 4% 和<1%,与之相比,这两事件在安慰剂组均 < 1%。若肝功能出现严重变化,则应中断或停止厄洛替尼给药(参见【用法用量】) 。

    NSCLC 二/三线治疗

    一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期研究 (BR.21) 中,731 例既往至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性 NSCLC 患者按 2:1 的比例随机接受每日一次口服厄洛替尼 150 mg 或者安慰剂治疗,直到疾病进展或有不能接受的毒性反应。该研究中报告的不良反应见表 2。

    最常见的不良反应是皮疹 (75%) 和腹泻 (54%) 。程度多为Ⅰ级或Ⅱ级,无需干预即可获得控制。厄洛替尼治疗的患者Ⅲ/Ⅳ级皮疹和腹泻发生率分别为 9% 和 6%。厄洛替尼治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为 1%。分别有 6% 和 1% 的患者因皮疹和腹泻需要减量。BR.21 中出现皮疹的中位时间为 8 天,出现腹泻的中位时间为 12 天。

    厄洛替尼 150 mg 单药治疗的 NSCLC 患者中可观察到肝功能检查异常 (包括谷丙转氨酶 (ALT) 、谷草转氨酶 (AST) 和胆红素升高)。升高主要为一过性或与肝脏转移有关。厄洛替尼和安慰剂治疗患者出现Ⅱ级 ALT 升高(>2.5-5.0 倍正常上限)分别为 4% 和 < 1%。厄洛替尼治疗患者中未出现 ni 级 ALT 升高(>5.0-20.0 倍正常上限)。肝功能异常严重时要考虑剂量减量或暂停治疗 (参见【用法用量】剂量调整) 。

    在一项厄洛替尼单药治疗晚期 NSCLC 的单组、非对照国际多中心临床研究(TRUST)的中期分析中,总结了 6578 例患者的安全性数据,结果没有发现新的安全性信号。厄洛替尼治疗相关的皮疹发生率为 71%,其中Ⅲ/Ⅳ级皮疹为 12%。厄洛替尼严重不良反应的发生率为 4%。有 5% 的患者因不能耐受不良反应而提前终止厄洛替尼治疗;在 509 例入选的中国患者中,皮疹发生率为 84%,Ⅲ/Ⅳ级皮疹的发生率为 4%。仅 3 例(<1%)患者出现厄洛替尼治疗治疗相关的严重不良反应。6 例(1%)患者因不良反应提前了终止厄洛替尼治疗。