埃克替尼

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埃克替尼

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信息说明

所有名称凯美纳 | 埃克替尼 | 盐酸埃克替尼片 Icotinib 

适应症:
凯美纳(埃克替尼片),适应症为表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

  • 药物类别:酪氨酸激酶抑制剂
  • 是否上市:FDA批准 国内上市
  • 药物简介

    埃克替尼|凯美纳 Icotinib 说明书
    药物:埃克替尼|凯美纳 Icotinib
    中国上市情况:凯美纳已上市
    靶点:凯美纳靶点EGFR
    治疗:凯美纳用于化疗失败的非小细胞肺癌
    不良反应:凯美纳不良反应较轻


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    晚期 NSCLC 患者单次口服 150 mg(空腹服药)后,平均 CL/F 为 13.3±4.78 L/hr;平均 Vz/F 为 115±63.26 L。125 mg 剂量组肾累积排泄量 Ae24 h 为 0.234±0.1 mg。125 mg 剂量组埃克替尼经尿排泄百分比分别为 0.187%。

    达到稳态后,晚期 NSCLC 患者单次服用 125 mg 后,肾累积排泄 Ae8 h 为 0.544±0.31 mg,埃克替尼经尿排泄百分比为 0.436%。

    空腹和餐后服用埃克替尼的平均分布容积分别为 355L 和 113L,提示其在组织内分布广泛。

    代谢

    体外试验表明,埃克替尼主要通过细胞色素 P-450 单加氧酶系统的 CYP2C19 和 CYP3A4 代谢,对 CYP2C9 和 CYP3A4 有明显的抑制作用,未发现对大鼠肝 P450 酶明显诱导作用。(见【药物相互作用】)。

    埃克替尼在人体主要经肝脏代谢,存在 29 种代谢产物,其中 19 种 I 相代谢产物,10 种 II 相代谢产物。I 相代谢反应为 4-羟基喹啉环的侧链开环与开环后氧化反应、苯乙炔环 15 位羟基化和 14 位乙炔氧化,II 相代谢反应为葡萄糖醛酸与硫酸结合反应。

    单次给药时五种主要代谢产物 Cmax 总和为原药的 19%~29%,其半衰期在 5~16.5 小时之间。多次连续给药后,五种主要代谢产物在 7 天左右达到稳态,其 Cmax 和 AUC 总和为原药的 18%,谷浓度总和相当于原药的 29%。